exo BCN-PEG3-amine的性質有哪些
2026-03-06
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exo BCN-PEG3-amine 是一種功能化的聚乙二醇（PEG）衍生物，具有以下性質：
分子結構：
exo-BCN基團：即外型雙環[6.1.0]壬炔基團，具有高反應性的環烯烴結構，可與疊氮基團發生無銅催化的應變促進的炔-疊氮環加成反應（SPAAC），反應速率快，副產物少。
PEG3間隔臂：由三個乙二醇單元組成的柔性鏈，提供適度的親水性和空間位阻，減少分子聚集，增強水溶性，平衡BCN與氨基的反應活性。
伯氨基（-NH?）：位于分子末端，可與羧基（需EDC/NHS活化）、醛基、酮基等發生酰胺化、還原胺化等反應，實現靶向偶聯。
物理性質：
外觀：無色至淡黃色固體或淺黃色/無色油性液體，具體形態取決于分子量。
溶解性：可溶于二甲基亞砜（DMSO）、THF、二氯甲烷（DCM）等有機溶劑，以及水，具備良好的水溶性。
分子量：368.47 g/mol，分子式為 C??H??N?O?。
化學性質：
高反應性：
BCN基團：與疊氮基團反應具有高選擇性和效率，無需銅催化劑，避免金屬離子對生物分子的毒性影響，適合生物偶聯。
氨基基團：可與多種活性基團反應，實現分子修飾或偶聯。
生物相容性：
PEG3鏈段無免疫原性，提升修飾后產物的生物相容性，減少體內清除速率，適合生物體內應用。
穩定性：
需在-20℃以下冷藏保存，避免頻繁解凍，以保持穩定性和活性。
反應特性：
無銅點擊反應：BCN與疊氮基團的SPAAC反應在溫和條件下快速進行，適用于水相和有機相體系。
雙功能修飾：同時具備BCN點擊位點和氨基偶聯位點，可實現“點擊連接-靶向偶聯"的連續反應，滿足復雜生物體系修飾需求。
應用領域：
生物分子修飾：用于蛋白質、抗體、多肽等生物分子的定點修飾，構建靶向探針或活性分子綴合物。
藥物遞送系統：修飾脂質體、外泌體、納米粒等藥物載體，通過BCN-疊氮點擊反應引入藥物分子，同時利用氨基偶聯靶向配體，實現靶向遞送。
生物成像：連接熒光染料與靶向分子，制備特異性成像探針，用于細胞成像、活體熒光成像等，提升成像信噪比。
PROTAC分子合成：作為PROTAC linker，連接E3泛素連接酶配體和靶蛋白配體，實現目標蛋白的降解。
醫用材料表面功能化：修飾醫用支架、傳感器等材料表面，引入生物活性分子或靶向基團，改善生物相容性和臨床應用性能。
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